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Qué es la naltrexona



Qué es la naltrexona?

En 1984 la FDA (Ministerio de Sanidad norteamericano) autorizó el uso de naltrexona en dosis de 150 mg para el tratamiento de la adicción a derivados opiáceos tales como la heroína o la morfina. Se trata de una sustancia que bloquea los receptores opiáceos del cerebro. Por aquel entonces el Dr. Bihari estaba involucrado en el desarrollo de programas para tratar la adicción y probó la naltrexona en más de 50 sujetos heroinómanos que habían dejado la droga. Ninguno de los pacientes quiso continuar con naltrexona, por los efectos secundarios de la dosis de 50 mg, como insomnio, depresión, irritabilidad y pérdida del sentido del placer, por el efecto del fármaco a esta dosis que bloquea las endorfinas. Las endorfinas son hormonas del organismo humano que se asemejan a la heroína. Por tanto, la mayoría de médicos que trataban la adicción a la heroína dejaron de recetar naltrexona. En 1985 un gran número de heroinómanos comenzó a encontrarse mal y un estudio sobre el SIDA reflejó que el 50% de heroinómanos eran seropositivos.

Qué es la naltrexona a dosis bajas?

Este método fue propuesto y desarrollado por el Dr. Bernard Bihari, un neurólogo de Nueva York. El doctor Bihari está titulado en medicina interna, psiquiatría y neurología. Su dirección es 29w 15th Street , Nueva York, Nueva York, y su teléfono es             (212) 929 4196      ; fax: (212) 229-9371.

La página web (www.lowdosenaltrexone.org), donde se describe este método, está coordinada por el doctor David Gluck.

La primera vez que se utilizó este método fue en un tratamiento de EM en 1985. Bihari descubrió entonces que los efectos de una dosis de naltrexona mucho más pequeña que la empleada para combatir la adicción a drogas o alcohol (aproximadamente 3 mg. una vez al día) en el sistema inmune del cuerpo. Comprobó que esta dosis baja, tomada en el momento de acostarse, podía aumentar la respuesta de un paciente a la infección de VIH, el virus que causa el SIDA. [ nota: Posteriormente, la dosis óptima de LDN para un adulto se consideró que debe ser de 4,5 mg. ] En la década de los 90's, el Dr. Bihari descubrió que los pacientes de cáncer (tales como un linfoma o un cáncer pancreático) también podían beneficiarse de la LDN, y en algunos casos de forma espectacular. Además, los afectados de enfermedades autoinmunes (Esclerosis múltiple, lupus, etc.) también controlaban la actividad de la enfermedad si tomaban LDN. Se ha informado de que los pacientes de EM receptores de esta droga, inicialmente a una dosis de 3 mg por día han experimentado un rango de mejoras incluyendo: reducción de espasmos y fatiga, mejora del control de la vejiga, de la tolerancia al calor, de la movilidad, del sueño, del dolor, del temblor y de otros síntomas.

Cómo actúa la LDN?

La LDN mejora el sistema inmune, activando las defensas naturales del propio cuerpo. Cuando el grupo del Dr. Bihari descubrió que casi todas las endorfinas se producen en mitad de la noche, entre las 2 y las 4 de la madrugada, empezaron a estudiar el uso de dosis bajas (1,5 - 4,5 mg al acostarse) con la esperanza que un corto periodo de bloqueo de endorfinas (antes de las 2 de la madrugada) podría inducir un incremento de la producción de endorfinas en el organismo. Se llevó a cabo un ensayo clínico, controlado con placebo, en pacientes de SIDA y se comprobó un resultado mucho mejor en los pacientes que habían tomado el fármaco que en los que habían tomado placebo.

Durante el ensayo clínico una amiga de la hija del Dr. Bihari tuvo tres brotes agudos de esclerosis múltiple a lo largo de nueve meses, con una remisión completa y espontánea de cada brote. Por su conocimiento de la EM, como neurólogo, y por la reciente evidencia de un componente autoinmune en la enfermedad, el Dr. Bihari empezó a tratar con naltrexona a la amiga de su hija, con dosis de 3 mg cada noche al acostarse. Así se medicó durante cinco años, sin nuevos brotes. En este punto, al faltar la provisión de un mes, la paciente decidió terminar el tratamiento porque de algún modo negaba que tuviese EM. Al cabo de tres semanas y media la paciente desarrolló un cuadro de debilidad, insensibilidad, rigidez y espasmos en el brazo izquierdo, y volvió a tomar LDN. El brote remitió y han transcurrido 12 años desde entonces sin que se haya manifestado la enfermedad.

El mecanismo de actuación de la LDN en la EM se parece al que se manifiesta en el SIDA y otras enfermedades relacionadas con el sistema inmune. Una dosis baja del fármaco, tomada cada noche al acostarse, triplica los niveles de endorfina del organismo del día siguiente y restablece el nivel a un estadio normal. Como la población afectada de EM tiene un bajo nivel de endorfinas, las función inmunitaria no actúa correctamente y se observa un claro deterioro de la función normal de supervisión de las células CD4. Cuando ocurre esto, algunas de las células del sistema inmune "se olvidan" de la capacidad genética de discernir entre las 100.000 estructuras químicas del organismo (las propias) y las estructuras químicas de bacterias, hongos, parásitos y células cancerosas (las no propias). Al perder la memoria inmunológica algunas células empiezan a atacar a las estructuras propias del organismo. En el caso de la EM el tejido atacado por las células inmunes (en concreto los macrófagos) es la mielina, que aísla las fibras nerviosas. Como resultado, aparecen lesiones en el cerebro y la médula denominadas placas. La LDN en estos pacientes actúa al llevar las endorfinas a un nivel normal, lo que permite que el sistema inmune recupere su funcionamiento correcto.

Es decir, al parecer los beneficios de este medicamento se deben aparentemente a la inhibición temporal de endorfinas cerebrales (anuladores de dolor producidos en el cerebro). Esto revierte en un incremento de la producción de endorfinas, que teóricamente dan lugar a una reducción de los síntomas indeseables y a un incremento en la sensación de bienestar.

Adicionalmente, se cree también que los altos niveles de endorfinas estimularían al sistema inmune, provocando un incremento del conjunto de linfocitos T. Este efecto ha sido observado en la investigación del Dr. Bihari. El incremento de células T aparentemente restaura el equilibrio de dichas células, de tal manera que los efectos del proceso de la enfermedad se reducen significativamente.

Qué efectos podemos esperar del tratamiento con LDN?

AVISO IMPORTANTE: A pesar de los prometedores hallazgos y del elevado número de afectados que manifiestan mejorar con este tratamiento, se debe enfatizar en que una respuesta positiva o beneficiosa al mismo no puede ser asegurada ni garantizada.
Durante los últimos años la creciente experiencia en el uso clínico de LDN demuestra que esta sustancia es eficaz al evitar nuevos brotes en personas afectadas de esclerosis múltiple. Además, la mayoría de estos pacientes observaron una reducción de la espasticidad y la fatiga.

Los resultados de su estudio indican que a partir de una dosis de 3 mg al día los pacientes experimentan una serie de mejoras que incluyen la reducción de los espasmos y de la fatiga, así como mejoras en el control de la vejiga, tolerancia al calor, movilidad, sueño, dolor y temblores.

Los beneficios de la naltrexona son debidos a que inhibe temporalmente a las endorfinas cerebrales. Esto lleva al organismo a aumentar la su producción, lo que reduce las sensaciones de dolor y aumenta las de bienestar.

Cuales son las dosis habitualmente indicadas o las que mejores resultados dan?
Para un adulto cuyo peso no esté significativamente por debajo de lo normal, la dosis óptima de LDN es de 4,5mg, tomándola cada noche a la hora de acostarse, es decir, entre las 9:00 PM y las 3:00 AM. aprox. El paciente puede comenzar con 2 mg. durante el primer mes, pasar a 3 mg. durante el siguiente mes y terminar probando 4,5 mg. a partir del tercer mes, quedándome finalmente con la menor dosis a la que hubiera experimentado una mejoría.

En algunos casos se han llegado a probar dosis de hasta 6 mg. sin resultados; el Dr. Bihari lo desaconseja y limita el efecto de la naltrexona como potenciador de las endorfinas entre 1,5 y 5 mg. por día. La mayoría de los afectados experimenta mejoras con 3 mg. al día.

Si apreciara una perturbación persistente del sueño (más de 12 días), algo que le ocurre a menos de un 2% de los usuarios, puede disminuirse la dosis.

El tratamiento es efectivo en todas las formas de EM (EMPP, EMSP, EMRR...)?
Debido a su modo de acción, se afirma la posible efectividad en los tres tipos de esclerosis.

Se ha observado que en los pacientes de EM remitente-recurrente el número de brotes se reduce y la tasa de progresión de la enfermedad disminuye.

De hecho, la investigación del Dr. Bihari sugiere que nadie recibiendo este tratamiento como terapia habitual, ha experimentado brote alguno en el transcurso del mismo. Ocasionalmente sin embargo, puede haber un incremento a corto plazo en la duración de los síntomas, por ejemplo, periodos de infecciones o estrés resultantes de lesiones activas previas ya presentes en el cerebro o en la espina dorsal.
En EM progresivas (primarias y secundarias) parece haber una similar reducción en la progresión de los síntomas de la enfermedad.

Existen incompatibilidades con los interferones, el copaxone u otros tratamientos?
La LDN actúa como estimulador del sistema inmunológico y por consiguiente, no debe administrarse junto con otros fármacos cuyo efecto sea el opuesto, tales como los esteroides, el interferón beta, el metotrexato, la azatioprina, la mitoxantrona o cualquier otra sustancia de efecto inmunomodulador.

Copaxone es distinto del interferón beta tanto en su estructura química como en el mecanismo de acción; tampoco es un inmunosupresor, un esteroide o un opiáceo. Consiste en un grupo de aminoácidos que se asemejan a la mielina y pertenece al grupo de medicamentos denominados modificadores del funcionamiento del sistema inmunitario del organismo. De todo lo expuesto cabe deducir que Copaxone sí parece ser compatible con la LDN.

Existe incompatibilidad entre la LDN y otras medicaciones?

La LDN puede tomarse junto con cualquier otra sustancia, siempre y cuando ésta no contenga ninguna clase de narcótico. La naltrexona es un antagonista de opiáceos y bloquearía la acción de los narcóticos.

Éstos son solo algunos ejemplos de medicamentos contraindicados con la naltrexona (entre paréntesis su nombre comercial):

  • disulfiram (Antabuse)
  • tioridazina (Mellaril)
  • buprenorfina (Buprenex, Subutrex)
  • codeína (Tylenol con Codeina, otros)
  • hidrocodona (Lorcet, Vicodin, Vicoprofen, otros)
  • hidromorfona (Dilaudid)
  • levorfanol (Levo-Dromoran);
  • meperidina (Demerol)
  • metadona (Dolophine, Methadose)
  • morfina (Kadian, MS Contin, MSIR, OMS, Roxanol, Oramorph SR, otros)
  • oxicodona (M-Oxy, 0xycontin, OxyIR, Roxicodone, Percodan, otros)
  • oximorfona (Numorphan)
  • propoxifeno (Darvon, otros)

Qué efectos secundarios puede producir?
Con dosis de 50 mg. diarios los efectos están bien descritos en cualquier prospecto de un medicamento de naltrexona. Una vez comenzada la terapia en el tratamiento de la EM, no se puede excluir completamente la aparición de efectos adversos. La probabilidad de tener efectos secundarios dañinos se considera mínima, teniendo en cuenta la baja dosis a la que se utiliza.

Se han encontrado daños reversibles hepáticos, que solamente pueden ocurrir en algunos casos recibiendo dosis mayores de 300 mg al día.

Debido al posible efecto tóxico de este medicamento sobre el hígado y los riñones, se ruega a los pacientes que hayan tenido problemas en estos órganos lo comuniquen antes de comenzar la terapia. El riesgo se considera mínimo, sin embargo, debido a que la dosis es extremadamente baja. Incluso después de años de uso continuado no se han encontrado efectos tóxicos en los pacientes que han estado tomando LDN.
Efectos secundarios iniciales: al principio del tratamiento con LDN puede haber un incremento temporal o transitorio en los síntomas de EM durante un periodo de adaptación inicial. Éste no dura habitualmente más de una semana pero si dichos síntomas son severos o más prolongados, la dosis inicial de 3 mg. puede ser reducida a una dosis inferior hasta que comiencen a aparecer las mejoras sintomáticas.
Al iniciar el tratamiento, podrían experimentarse perturbaciones en el sueño en forma de pesadillas, cansancio, fatiga, espasmos musculares y dolor.

Síntomas relacionados con el incremento de endorfinas: éstos pueden incluir náuseas o estreñimiento. Estos síntomas disminuyen gradualmente conforme el cuerpo se ajusta al nuevo nivel de endorfinas.

Síntomas relacionados al uso previo de analgésicos opiáceos: al comienzo de tomar LDN, un uso reciente de analgésicos opiáceos puede derivar en un síndrome de abstinencia, con incremento de dolor, de espasmos musculares y posiblemente con vómitos y diarrea. Estos síntomas se pueden prevenir eliminando todos los analgésicos opiáceos al menos dos semanas antes de empezar el tratamiento con LDN.

Síntomas relacionados con el uso de la lactosa como excipiente: si se utiliza excipiente de lactosa en las píldoras, algunos individuos pueden expresar alergia a este azúcar y después de unas pocas semanas de tratamiento, desarrollar difusos pero persistentes dolores en músculos o articulaciones. Esto puede ser evitado utilizando un excipiente alternativo, como el carbonato cálcico o el Avicel (metil celulosa).
El posible incremento inicial de los síntomas, si bien transitorio, puede ser quizás explicado además, considerando la manera por la cual se supone que funciona el medicamento.

Es conveniente tomar la LDN de forma intermitente?

Al igual que un enfermo de diabetes no debe dejar de tomar insulina a diario, no tiene sentido interrumpir intermitentemente la terapia con LDN, por lo que no se considera necesario practicar tales interrupciones. Además, la experiencia de los usuarios viene a corroborar esta afirmación, puesto que nadie ha descrito tolerancias ni adicciones.
El medicamento permanece en el cuerpo tan sólo de entre 3 a 4 horas, demostrándose fehacientemente que no existe dependencia adictiva de ningún tipo. De hecho, se ha comprobado que el uso prolongado de la LDN tiende a incrementar la respuesta al medicamento, necesitándose así una reducción progresiva en la dosis para mantener el mismo efecto.

Cuanto tiempo deberia estar sin tomar LDN para que, en el caso de tener que ponerme los goteros de corticoides, me hicieran efecto?

Los corticoides y la LDN tienen efectos contrarios sobre el sistema inmune, parece lógico pues pensar que su administración conjunta no es deseable porque uno de los dos efectos (o ambos) se vería anulado. Sobre los tiempos de espera, Linda me comenta que los corticoides se pueden empezar a tomar de inmediato tras dejar la LDN, pero que es importante esperar un tiempo si se quiere volver a la naltrexona una vez que dejas los corticoides. En concreto, hay que esperar 2 semanas si los corticoides se han tomado via oral, y 4 semanas si han sido administrados por vía intravenosa para volver a tomar LDN.

Lo están recetando ya los neurólogos o hay que acudir a médicos alternativos?
Que se sepa, sólo un neurólogo ha llegado a recetar naltrexona. Pero a ellos no les llega esta información sino a través de nosotros, los afectados. No hay que olvidar la posibilidad de que extienda la receta el médico de cabecera. No hace falta mentirle ni andarse con rodeos, el médico está perfectamente capacitado para entrar en la página www.lowdosenaltrexone.org y leer cómo centenares de testimonios manifiestan que tras el uso de la naltrexona en baja dosis han obtenido efectos positivos en casos de SIDA, cáncer y enfermedades autoinmunes, entre las que destaca la EM. Y si el profesional en cuestión no dispone de una impresora, siempre se le puede llevar la página impresa. De todos modos, sea alternativo o no, lo que sí ayuda es que el médico no esté demasiado apoltronado.

Puede tomarse LDN con otras medicaciones como tranquilizantes o quimioterapia? Cómo sobre las interacciones con alcohol o tabaco?

LDN puede tomarse junto con cualquier otra medicación o sustancia, siempre que no sea o contenga un narcótico. La naltrexona es un antagonista de opiáceos y bloqueará la acción de los narcóticos. Algunos ejemplos de medicamentos que son o pueden contener narcóticos son Ultram, morfina, Percocet, parches de Duragesic y cualquiera que contenga codeína.

Puede tomarse LDN con cualquiera de las medicaciones habituales para la esclerosis múltiple?

Puede, y muchas personas con EM lo hacen. Sin embargo, todos los medicamentos estándar que se usan para la EM, con la probable excepción de Copaxone, son inmunomoduladores*y así tienden a oponer el efecto activador beneficioso del sistema inmune inducido por la LDN. Por consiguiente, muchas personas con EM intentan dejar de tomar estos medicamentos cuando sienten que la LDN está mejorando su estado.

A este respecto, el Dr. Bob Lawrence es mucho más explícito, y dice lo siguiente:
(...)la LDN es un estimulador del sistema inmunológico y, por tanto, no puede usarse junto con otros fármacos que suprimen dicho sistema, como los esteroides, interferón beta, methotrexato, azatioprina, mitozantrone o cualquier otra droga supresora del sistema inmune. Si hay cualquier duda, por favor envíe una lista llena de las drogas que usted esté tomando actualmente para que pueda evaluar su compatibilidad. Además, dado que la LDN también bloquea los efectos analgésicos de cualquier fármaco opiáceo (incluyendo codeína, dihydrocodeína, morfina, petidine o diamorfina) que se esté tomando, el uso de la LDN aumentará inicial y enormemente el nivel de dolor experimentado. Por consiguiente es aconsejable que la toma de cualquier opiáceo o similar se deje por lo menos dos semanas antes de que este tratamiento comience. (...)

Fuente: LDN Research Trust, apartado What's LDN, en LDN Info by Dr. Lawrence:http://www.ldnresearchtrust.org/html/ldn_facts.html

Cuál es la mejor dosis mejor para comenzar el tratamiento con LDN?
Para un adulto que no esté significativamente por debajo del rango de peso normal, la dosis óptima de LDN es de 4,5mg, tomándola cada noche a la hora de acostarse, es decir, entre 9 PM y 3 AM. El paciente puede empezar con esta dosis. Si se aprecia una perturbación persistente del sueño (es decir, que dure más de 10 a 14 días), lo cual ocurre en menos de un 2% de los usuarios, entonces la dosis puede disminuirse a 3 ó 2 mg.

Si tengo que trabajar en un turno nocturno, por ejemplo de medianoche a 8 de la mañana, ¿en qué momento debo tomar mi LDN?

Continúe tomando LDN como se recomienda anteriormente, es decir, entre 9 PM y 3 AM. Esto se relaciona con el hecho de que cada día las endorfinas se producen siempre durante las horas anteriores al amanecer, sin tener en cuenta en qué horas uno está despierto o durmiendo.
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Si la LDN es tan maravillosa, ¿por qué no ha sido aceptada por la FDA ni se han publicado artículos científicos en respetadas revistas médicas?
Aunque la FDA (Food and Drug Administration) aprobó la naltrexona a la dosis de 50 mg en 1984, la Naltrexona a Baja Dosis (LDN) en la dosis de 4,5 mg no ha sido todavía propuesta para su aprobación porque los probables ensayos clínicos que se requieren para la aprobación por parte de la FDA necesitan ser financiados a costa de decenas de millones de dólares. En la ausencia de tales ensayos clínicos científicos en la actualidad, las revistas de medicina tienden a no interesarse en informes "puntuales" de éxitos terapéuticos.